Преди да разгледаме по-отблизо всяко от тези съединения, какво представляват антивирусните средства и как действат?
Може да сте доста запознати с антибиотиците – това са лекарства, които се борят с бактериите и следователно се използват при бактериални инфекции. Антибиотиците не са полезни за борба с вируси като настинка, грип или COVID, освен ако вирусът не е довел до вторична инфекция като пневмония.
Това е мястото, където антивирусните лекарства идват на помощ. Те действат по няколко начина, включително чрез блокиране на рецептори, използвани от вирусите за свързване и навлизане в клетките, засилване на имунния отговор или намаляване на вирусния товар (количество вирус, наличен в тялото). Те могат да се използват и за намаляване на риска от предаване на вируса на други или за да помогнат на тялото ви да се освободи от вируса.
Ремдезивир понастоящем е единственото антивирусно средство, използвано за пациенти с COVID, въпреки че не се препоръчва от СЗО като лечение за пациенти с COVID, тъй като проучванията установиха, че няма доказателство, че подобрява достатъчно резултатите за пациентите.
Ремдесивир е нуклеозиден аналог, имитиращ някои от градивните елементи на РНК. Вирусите трябва да се размножават с помощта на „машините“ на клетките гостоприемници (т.е. нашите човешки клетки). Той действа, като спира ензима, от който вирусната РНК се нуждае, за да продължи да добавя повече РНК връзки, и като такъв спира размножаването на вируса.
Въпреки това Gilead, производителят на Remdesivir (известен също като Veklury), показа в проучвания, че Remdesivir демонстрира 87% намаление на риска от хоспитализация или смърт по всякаква причина при пациенти с COVID до ден 28. Те също така откриха 81% намаление на риска за медицински посещения поради COVID-19 или смърт по всякаква причина до 28-ия ден и няма смъртни случаи.
В Австралия TGA одобри употребата на Remdesivir при пациенти с COVID, като лекарството получи временно одобрение за употреба при възрастни и юноши, които имат тежки симптоми на COVID-19 и които са били хоспитализирани. Това означава, че се прилага само на хора с COVID-19, които са тежко неразположени, изискват кислород или друга подобна подкрепа на високо ниво за дишане и които са в болнични грижи. Надявахме се, че чрез намаляване на продължителността на заболяването Remdesivir също ще помогне за намаляване на продължителността на престоя в болница и ще сведе до минимум грижите и подкрепата на по-високо ниво, необходими за тежко болни пациенти с COVID.
Молнупиравир (известен също като Lagevrio) първоначално е разработен в университета Емори като антивирусно средство за лечение на грип. Оттогава той е доразработен от Ridgeback Biotherapeutics и Merck и е първият орален антивирусен препарат, за който е доказано, че е ефективен срещу COVID-19.
Лекарството затруднява репликацията на SARS-CoV-2 вътре в клетките, като увеличава броя на мутациите в генетичния материал на вируса, така че той вече не може да се размножава ефективно. Подобно на Remdesivir, той е нуклеозиден аналог, който имитира градивните елементи на РНК. Молнупаривир обаче всъщност се включва във вирусната РНК и веднъж там, обърква вирусната РНК, за да спре правилното репликиране на вируса.
Като перорален антивирусен препарат, Molnupiravir се очаква да се предлага на пациенти с COVID с леки до умерени симптоми, в идеалния случай, за да могат да останат вкъщи, докато се борят с COVID, и да намалят шанса да умрат или да се нуждаят от хоспитализация или лечение от по-високо ниво, необходимо за по-тежки случаи.
Проучванията показват, че лекарството може да намали нуждата от хоспитализация с 50%, но ефективността не е наблюдавана при хора, които вече са прогресирали до по-тежък стадий на заболяването и са имали нужда от хоспитализация. Като такова изглежда, че е най-ефективно, ако се приложи скоро след заразяване или поява на симптоми на COVID.
Merck се стреми да произведе 10 милиона дози до края на 2021 г., като повече са планирани за 2022 г.
Paxlovid е оралното антивирусно предложение на Pfizer. Подобно на Molnuparivir, способността да се предлагат перорални антивирусни лекарства, които могат да се приемат лесно от пациентите у дома, в идеалния случай по-рано по време на заболяването, когато това лекарство е най-ефективно, може да се окаже жизненоважна част от амунициите срещу COVID.
Проучванията са открили 89% намаление на свързаните с COVID смъртни случаи и хоспитализации, когато Paxlovid е прилаган с 3 дни от началото на симптомите. Лекарството е комбинация от антивирусно PF-07321332 плюс ниска доза ритонавир, антиретровирусно лекарство, което традиционно се използва за лечение на ХИВ. Paxlovid действа основно чрез свързване с 3CL-подобна протеаза, ензим, който е от решаващо значение за функцията и репликацията на COVID.
Въпреки че все още не се продава като лечение на COVID, съединението се използва в традиционната медицина от стотици години. Намерен в плевела „Смъртоносен морков“, който обикновено расте около Средиземно море, тапсигаргин е гваянолид – вид сесквитерпенов лактон. Проучванията са установили, че може да има противоракови свойства и традиционно се използва за лечение на ревматични болки и белодробни заболявания, наред с други.
Въпреки това съединението показа известно обещание за победа над COVID. В определени дози е цитотоксичен, но прилагането на малки количества е показало ползи срещу редица респираторни вируси, включително грип А и SARS-CoV-2. Най-добрата част е, че учените също са открили, че веществото е ефективно при лечението на всички варианти, дори смъртоносния и бързо размножаващ се щам Delta.
В нашата последна статия от поредицата разглеждаме други лечения на COVID, популяризирани в масовите медии, като ивермектин и хидроксихлорохин. Ако току-що сте се присъединили към нас, разгледайте част 1 и 2, където разглеждаме режимите на лечение на COVID и DMT.
Ако имате някакви въпроси относно COVID-19, патогени или ваксини или искате съвет относно безопасното боравене с опасни вещества, моля свържете се с Chemwatch екип днес. Нашият приятелски настроен и опитен персонал се основава на дългогодишен опит, за да предложи най-новите съвети в индустрията за това как да останете в безопасност и да спазвате разпоредбите за здраве и безопасност.
Източници:
