FAK 억제제 PF-00562271

잠재적인 항신생물 및 항혈관신생 활성을 갖는 경구 생체이용 가능한 소분자 및 ATP-경쟁적 초점 접착 키나아제(FAK) 억제제. FAK 억제제 PF-00562271은 종양 세포 이동, 증식 및 생존을 억제할 수 있는 티로신 키나아제 FAK와 그 정도는 덜하지만 프롤린이 풍부한 티로신 키나아제(PYK2)를 억제합니다. FAK는 인테그린에 대한 신호 변환기이므로 이 제제에 의한 FAK의 억제는 ERK, JNK/MAPK 및 PI3K/Akt를 포함한 여러 다운스트림 신호의 인테그린 매개 활성화를 방지할 수 있습니다. 많은 종양 세포 유형에서 상향 조절되는 FAK 및 PYK2는 종양 세포 침입, 이동 및 증식에 관여합니다.