AFP464

Sebuah prodrug lisil sintetis dari aminoflavon turunan flavon tersubstitusi amino dengan aktivitas antiproliferatif dan antineoplastik. AFP464 dengan cepat diubah menjadi aminoflavon dalam plasma. Aminoflavon mengaktifkan jalur pensinyalan reseptor hidrokarbon aril (AhR) yang mengarah ke peningkatan ekspresi sitokrom P450 1A1 (CYP1A1) dan sitokrom P450 1A2 (CYP1A2) dan, pada tingkat lebih rendah, peningkatan ekspresi sitokrom P450 1B1 (CYP1B1). Selanjutnya, aminoflavon dimetabolisme menjadi metabolit toksik oleh enzim sitokrom P450 yang diinduksinya; metabolit toksik ini berikatan kovalen dengan DNA, menghasilkan fosforilasi p53, induksi p53 target hilir p21Waf1/Cip1, dan apoptosis. Toksisitas paru mungkin membatasi dosis.