Inhibitor CXCR4 yang tersedia secara hayati secara oral dengan aktivitas antineoplastik dan antivirus potensial. CXCR4 inhibitor MSX-122 berikatan dengan reseptor kemokin CXCR4, mencegah pengikatan faktor turunan stroma-1 (SDF-1) ke reseptor CXCR4 dan aktivasi reseptor, yang dapat mengakibatkan penurunan proliferasi dan migrasi sel tumor. CXCR4, reseptor kemokin yang termasuk dalam keluarga gen GPCR (G protein-coupled receptor), memainkan peran penting dalam kemotaksis dan angiogenesis dan diregulasi dalam beberapa jenis sel tumor; itu juga merupakan ko-reseptor untuk masuknya HIV ke dalam sel T.