Molekul kecil yang tersedia secara hayati dan penghambat focal adhesion kinase (FAK) ATP-kompetitif dengan potensi aktivitas antineoplastik dan antiangiogenik. Penghambat FAK PF-00562271 menghambat tirosin kinase FAK, dan pada tingkat yang lebih rendah, tirosin kinase (PYK2) yang kaya prolin, yang dapat menghambat migrasi, proliferasi, dan kelangsungan hidup sel tumor. Karena FAK adalah transduser sinyal untuk integrin, penghambatan FAK oleh agen ini dapat mencegah aktivasi beberapa sinyal hilir yang dimediasi oleh integrin termasuk ERK, JNK/MAPK dan PI3K/Akt. FAK dan PYK2, diregulasi dalam banyak tipe sel tumor, terlibat dalam invasi, migrasi, dan proliferasi sel tumor.