Než se blíže podíváme na každou z těchto sloučenin, co jsou antivirotika a jak fungují?
Možná znáte antibiotika – jsou to léky, které bojují proti bakteriím, a proto se používají při bakteriálních infekcích. Antibiotika jsou k boji s viry, jako je nachlazení, chřipka nebo COVID, k ničemu, pokud virus nevedl k sekundární infekci, jako je zápal plic.
Zde se hodí antivirotika. Působí několika způsoby, včetně blokování receptorů používaných viry k navázání a vstupu do buněk, posílení imunitní odpovědi nebo snížení virové zátěže (množství viru přítomného v těle). Mohou být také použity ke snížení rizika přenosu viru na jiné osoby nebo k pomoci vašemu tělu zbavit se viru.
oživit je v současné době jediným antivirotikem používaným u pacientů s COVID, ačkoli jej WHO nedoporučuje jako léčbu pacientů s COVID, protože studie zjistily, že neexistuje žádný důkaz, že by dostatečně zlepšilo výsledky pacientů.
Remdesivir je nukleosidový analog napodobující některé stavební bloky RNA. Viry se musí replikovat pomocí „stroje“ hostitelských buněk (tj. našich lidských buněk). Funguje tak, že zastaví enzym, který virová RNA potřebuje, aby mohla pokračovat v přidávání dalších RNA vazeb, a jako taková zastavuje množení viru.
Gilead, výrobce Remdesiviru (také známého jako Veklury), však ve studiích ukázal, že Remdesivir prokázal 87% snížení rizika hospitalizace nebo úmrtí ze všech příčin u pacientů s COVID do 28. dne. Zjistili také 81% snížení rizika lékařské návštěvy kvůli COVID-19 nebo úmrtí ze všech příčin do 28. dne a nedošlo k žádnému úmrtí.
V Austrálii TGA schválila použití Remdesiviru pro pacienty s COVID, přičemž lék získal prozatímní schválení pro použití u dospělých a dospívajících pacientů, kteří mají závažné příznaky COVID-19 a kteří byli hospitalizováni. To znamená, že se podává pouze lidem s COVID-19, kteří jsou vážně nemocní, potřebují kyslík nebo jinou podobnou podporu na vysoké úrovni k dýchání a kteří jsou v nemocniční péči. Doufalo se, že zkrácením doby trvání nemoci pomůže Remdesivir také zkrátit dobu pobytu v nemocnici a minimalizovat péči a podporu na vyšší úrovni, která je vyžadována u těžce nemocných pacientů s COVID.
Molnupiravir (také známý jako Lagevrio) byl původně vyvinut na Emory University jako antivirotikum k léčbě chřipky. Od té doby byl dále vyvinut společnostmi Ridgeback Biotherapeutics a Merck a je prvním perorálním antivirotikem, u kterého byla prokázána účinnost proti COVID-19.
Lék ztěžuje replikaci SARS-CoV-2 uvnitř buněk tím, že zvyšuje počet mutací uvnitř genetického materiálu viru, takže se již nemůže efektivně množit. Stejně jako Remdesivir je to nukleosidový analog, který napodobuje stavební bloky RNA. Molnuparivir se však ve skutečnosti začlení do virové RNA, a jakmile se tam dostane, změťuje virovou RNA, aby zastavil správnou replikaci viru.
Očekává se, že jako perorální antivirotikum bude Molnupiravir nabízen pacientům s COVID s mírnými až středně závažnými příznaky, v ideálním případě tak, aby mohli zůstat doma při boji s COVID a snížit pravděpodobnost, že zemřou nebo budou potřebovat hospitalizaci nebo léčbu vyšší úrovně, která je nutná pro závažnější případy.
Zkoušky ukázaly, že lék může snížit potřebu hospitalizace o 50 %, ale účinnost nebyla pozorována u lidí, kteří již postoupili do závažnějšího stadia onemocnění a vyžadovali hospitalizaci. Zdá se tedy, že je nejúčinnější, pokud se podá brzy po nakažení nebo po prodělání příznaků COVID.
Cílem společnosti Merck je vyrobit 10 milionů dávek do konce roku 2021, přičemž další jsou plánovány na rok 2022.
Paxlovid je orální antivirová nabídka společnosti Pfizer. Stejně jako u Molnupariviru by se schopnost nabízet perorální antivirotika, která mohou pacienti snadno užívat doma, ideálně dříve v průběhu onemocnění, kdy je tento lék nejúčinnější, mohla ukázat jako zásadní munice proti COVID.
Studie zjistily 89% snížení úmrtí a hospitalizací souvisejících s COVID, když byl Paxlovid podáván po 3 dnech od nástupu příznaků. Lék je kombinací antivirotika PF-07321332 a nízké dávky ritonaviru, antiretrovirového léku, který se tradičně používá k léčbě HIV. Paxlovid funguje primárně tak, že se váže na proteázu podobnou 3CL, což je enzym, který je zásadní pro funkci a replikaci COVID.
I když ještě nebyla uvedena na trh jako léčba COVID, sloučenina se používá v tradiční medicíně po stovky let. Thapsigargin, který se vyskytuje v plevelu „Deadly Carrot“, který obvykle roste kolem Středozemního moře, je guaianolid – typ seskviterpenového laktonu. Studie zjistily, že může mít protirakovinné vlastnosti a tradičně se mimo jiné používá k léčbě revmatických bolestí a plicních poruch.
Sloučenina však ukázala určitý příslib pro porážku COVID. V určitých dávkách je cytotoxický, ale podávání malých množství prokázalo výhody proti řadě respiračních virů, včetně chřipky A a SARS-CoV-2. Nejlepší na tom je, že vědci také zjistili, že látka je účinná při léčbě všech variant, dokonce i smrtícího a rychle se množícího kmene Delta.
V našem posledním článku série se zabýváme dalšími způsoby léčby COVID popularizovanými v běžných médiích, jako je Ivermectin a hydroxychlorochin. Pokud jste se k nám právě připojili, podívejte se na část 1 a 2, kde se podíváme na režimy léčby COVID a DMT.
Máte-li jakékoli dotazy týkající se COVID-19, patogenů nebo vakcín nebo chcete poradit, jak bezpečně nakládat s nebezpečnými látkami, prosím kontaktujte Chemwatch tým dnes. Náš přátelský a zkušený personál čerpá z dlouholetých zkušeností a nabízí nejnovější rady v oboru, jak zůstat v bezpečí a dodržovat předpisy o ochraně zdraví a bezpečnosti.
Zdroje:
