AFP464

Ένα συνθετικό λυσυλικό προφάρμακο του αμινο-υποκατεστημένου παραγώγου φλαβόνης αμινοφλαβόνη με αντιπολλαπλασιαστική και αντινεοπλασματική δράση. Το AFP464 μετατρέπεται ταχέως σε αμινοφλαβόνη στο πλάσμα. Η αμινοφλαβόνη ενεργοποιεί το μονοπάτι σηματοδότησης του υποδοχέα υδρογονάνθρακα αρυλίου (AhR) που οδηγεί σε αύξηση της έκφρασης του κυτοχρώματος P450 1A1 (CYP1A1) και του κυτοχρώματος P450 1A2 (CYP1A2) και, σε μικρότερο βαθμό, αύξηση της έκφρασης του κυτοχρώματος P450B1. Στη συνέχεια, η αμινοφλαβόνη μεταβολίζεται σε τοξικούς μεταβολίτες από τα ένζυμα του κυτοχρωμώματος P1 που επάγει. Αυτοί οι τοξικοί μεταβολίτες συνδέονται ομοιοπολικά με το DNA, με αποτέλεσμα τη φωσφορυλίωση της ρ1, την επαγωγή του ρ1 προς τα κάτω στόχο p450Waf53/Cip53 και την απόπτωση. Η πνευμονική τοξικότητα μπορεί να είναι δοσοπεριοριστική.