Αναστολέας FAK PF-00562271

Ένας από το στόμα βιοδιαθέσιμο μικρό μόριο και ανταγωνιστικός με ATP αναστολέας εστιακής κινάσης προσκόλλησης (FAK) με πιθανές αντινεοπλασματικές και αντιαγγειογενετικές δράσεις. Ο αναστολέας FAK PF-00562271 αναστέλλει την κινάση τυροσίνης FAK, και σε μικρότερο βαθμό, την πλούσια σε προλίνη κινάση τυροσίνης (PYK2), η οποία μπορεί να αναστείλει τη μετανάστευση, τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των κυττάρων όγκου. Καθώς το FAK είναι ένας μετατροπέας σήματος για ιντεγκρίνες, η αναστολή του FAK από αυτόν τον παράγοντα μπορεί να αποτρέψει την ενεργοποίηση με τη μεσολάβηση της ιντεγκρίνης πολλών κατάντη σημάτων συμπεριλαμβανομένων των ERK, JNK/MAPK και PI3K/Akt. Τα FAK και PYK2, που ρυθμίζονται προς τα πάνω σε πολλούς τύπους καρκινικών κυττάρων, εμπλέκονται στην εισβολή, τη μετανάστευση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων όγκου.