AFP464

Синтетический лизиловый пролекарство аминозамещенного флавонового производного аминофлавона с антипролиферативной и противоопухолевой активностью. AFP464 быстро превращается в аминофлавон в плазме. Аминофлавон активирует сигнальный путь арилуглеводородного рецептора (AhR), что приводит к увеличению экспрессии цитохрома P450 1A1 (CYP1A1) и цитохрома P450 1A2 (CYP1A2) и, в меньшей степени, к увеличению экспрессии цитохрома P450 1B1 (CYP1B1). Впоследствии аминофлавон метаболизируется до токсичных метаболитов ферментами цитохрома Р450, которые он индуцирует; эти токсичные метаболиты ковалентно связываются с ДНК, что приводит к фосфорилированию p53, индукции p53Waf21/Cip1 нижестоящей мишени p1 и апоптозу. Легочная токсичность может ограничивать дозу.