Lægemidler, der blokerer nerveledning, når de påføres lokalt på nervevæv i passende koncentrationer. De virker på enhver del af nervesystemet og på alle typer nervefibre. I kontakt med en nervestamme kan disse bedøvelsesmidler forårsage både sensorisk og motorisk lammelse i det innerverede område. Deres handling er fuldstændig reversibel. (Fra Gilman AG, et. al., Goodman og Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8. udgave) Næsten alle lokalbedøvelsesmidler virker ved at reducere tendensen til at spændingsafhængige natriumkanaler aktiveres.