FAK-hæmmer PF-00562271

En oralt biotilgængelig lille molekyle og ATP-konkurrencedygtig fokal adhæsionskinase (FAK) hæmmer med potentielle antineoplastiske og antiangiogene aktiviteter. FAK-hæmmer PF-00562271 hæmmer tyrosinkinasen FAK og i mindre grad prolinrig tyrosinkinase (PYK2), som kan hæmme tumorcellemigration, proliferation og overlevelse. Da FAK er en signaltransducer for integriner, kan inhibering af FAK med dette middel forhindre integrin-medieret aktivering af flere nedstrømsignaler, herunder ERK, JNK/MAPK og PI3K/Akt. FAK og PYK2, opreguleret i mange tumorcelletyper, er involveret i tumorcelleinvasion, migration og proliferation.