AFP464

Aminosubstituoidun flavonijohdannaisen aminoflavonin synteettinen lysyyliaihiolääke, jolla on antiproliferatiivisia ja antineoplastisia vaikutuksia. AFP464 muuttuu plasmassa nopeasti aminoflavoniksi. Aminoflavoni aktivoi aryylihiilivetyreseptorin (AhR) signalointireitin, mikä lisää sytokromi P450 1A1 (CYP1A1) ja sytokromi P450 1A2 (CYP1A2) ilmentymistä ja jossain määrin lisää sytokromi P450 1A1 (CYP1B1) ilmentymistä. Tämän jälkeen aminoflavoni metaboloituu myrkyllisiksi metaboliiteiksi sen indusoimien sytokromi P450 -entsyymien toimesta; nämä myrkylliset metaboliitit sitoutuvat kovalenttisesti DNA:han, mikä johtaa p53:n fosforylaatioon, p53:n alavirran kohteen p21Waf1/Cip1 induktioon ja apoptoosiin. Keuhkotoksisuus voi olla annosta rajoittavaa.