Promédicament lysyle synthétique de l'aminoflavone dérivée de flavone amino-substituée avec des activités antiprolifératives et antinéoplasiques. AFP464 est rapidement converti en aminoflavone dans le plasma. L'aminoflavone active la voie de signalisation du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR) entraînant une augmentation de l'expression du cytochrome P450 1A1 (CYP1A1) et du cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) et, dans une moindre mesure, une augmentation de l'expression du cytochrome P450 1B1 (CYP1B1). Par la suite, l'aminoflavone est métabolisée en métabolites toxiques par les enzymes du cytochromome P450 qu'elle induit ; ces métabolites toxiques se lient de manière covalente à l'ADN, entraînant la phosphorylation de p53, l'induction de la cible p53Waf21/Cip1 en aval de p1 et l'apoptose. La toxicité pulmonaire peut être dose-limitante.