抗増殖活性および抗腫瘍活性を有する、アミノ置換フラボン誘導体アミノフラボンの合成リシルプロドラッグ。 AFP464 は血漿中で急速にアミノフラボンに変換されます。 アミノフラボンは、アリール炭化水素受容体 (AhR) シグナル伝達経路を活性化し、シトクロム P450 1A1 (CYP1A1) およびシトクロム P450 1A2 (CYP1A2) の発現を増加させ、程度は低いですが、シトクロム P450 1B1 (CYP1B1) の発現を増加させます。 その後、アミノフラボンは、アミノフラボンが誘導するチトクローム P450 酵素によって有毒な代謝産物に代謝されます。 これらの有毒な代謝物は DNA に共有結合し、p53 のリン酸化、p53 下流の標的 p21Waf1/Cip1 の誘導、およびアポトーシスを引き起こします。 肺毒性によ​​り用量が制限される可能性があります。