FAK阻害剤 PF-00562271

潜在的な抗腫瘍活性および抗血管新生活性を有する、経口で生物学的に利用可能な低分子および ATP 競合性フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) 阻害剤。 FAK 阻害剤 PF-00562271 は、チロシン キナーゼ FAK を阻害し、程度は低いものの、腫瘍細胞の移動、増殖、および生存を阻害する可能性があるプロリン リッチ チロシン キナーゼ (PYK2) を阻害します。 FAKはインテグリンのシグナルトランスデューサーであるため、この薬剤によるFAKの阻害は、ERK、JNK/MAPK、PI3K/Aktを含むいくつかの下流シグナルのインテグリンを介した活性化を妨げる可能性があります。 多くの腫瘍細胞タイプでアップレギュレートされている FAK および PYK2 は、腫瘍細胞の浸潤、移動、および増殖に関与しています。