AFP464

Antiproliferatif ve antineoplastik aktivitelere sahip amino-ikameli flavon türevi aminoflavonun sentetik bir lisil ön ilacı. AFP464, plazmada hızla aminoflavona dönüştürülür. Aminoflavon aril hidrokarbon reseptörü (AhR) sinyal yolunu aktive ederek sitokrom P450 1A1 (CYP1A1) ve sitokrom P450 1A2 (CYP1A2) ifadesinde bir artışa ve daha az ölçüde sitokrom P450 1B1 (CYP1B1) ifadesinde bir artışa yol açar. Daha sonra aminoflavon, indüklediği sitokrom P450 enzimleri tarafından toksik metabolitlere metabolize edilir; bu toksik metabolitler DNA'ya kovalent olarak bağlanarak p53'ün fosforilasyonuna, p53 aşağı akış hedefi p21Waf1/Cip1'in indüklenmesine ve apoptozla sonuçlanır. Pulmoner toksisite doz sınırlayıcı olabilir.