Uygun konsantrasyonlarda sinir dokusuna lokal olarak uygulandığında sinir iletimini bloke eden ilaçlar. Sinir sisteminin herhangi bir kısmına ve her tür sinir lifine etki ederler. Bir sinir gövdesi ile temas halinde bu anestezikler, innerve edilen bölgede hem duyusal hem de motor felce neden olabilir. Eylemleri tamamen tersine çevrilebilir. (Gilman AG, ve diğerleri, Goodman ve Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8. baskıdan) Neredeyse tüm lokal anestezikler, voltaja bağlı sodyum kanallarının aktive olma eğilimini azaltarak etki gösterir.