Perorálně biologicky dostupný inhibitor tyrosinkinázy s více receptory. AEE788 inhibuje fosforylaci tyrosinkináz receptoru epidermálního růstového faktoru (EGFR), receptoru lidského epidermálního růstového faktoru 2 (HER2) a receptoru vaskulárního endoteliálního růstového faktoru 2 (VEGF2), což vede k inhibici receptoru, inhibici buněčné proliferace a indukci apoptózy nádorových buněk a apoptózy endoteliálních buněk asociované s nádorem.