AFP464

Syntetický lysylový prolék aminoflavonového derivátu aminoflavonu s antiproliferativními a antineoplastickými účinky. AFP464 se v plazmě rychle přeměňuje na aminoflavon. Aminoflavon aktivuje signální dráhu arylhydrokarbonového receptoru (AhR), což vede ke zvýšení exprese cytochromu P450 1A1 (CYP1A1) a cytochromu P450 1A2 (CYP1A2) a v menší míře ke zvýšení exprese cytochromu P450 1B1 (CYP1B1). Následně je aminoflavon metabolizován na toxické metabolity enzymy cytochromomu P450, které indukuje; tyto toxické metabolity se kovalentně vážou na DNA, což vede k fosforylaci p53, indukci downstream cílového p53Waf21/Cip1 p1 a apoptóze. Plicní toxicita může být limitující dávkou.