Pró-fármaco de lisil sintético do derivado de flavona amino-substituído aminoflavona com atividades antiproliferativas e antineoplásicas. AFP464 é rapidamente convertido em aminoflavona no plasma. A aminoflavona ativa a via de sinalização do receptor de hidrocarboneto aril (AhR) levando a um aumento na expressão do citocromo P450 1A1 (CYP1A1) e citocromo P450 1A2 (CYP1A2) e, em menor grau, um aumento na expressão do citocromo P450 1B1 (CYP1B1). Subsequentemente, a aminoflavona é metabolizada em metabólitos tóxicos pelas enzimas do citocromo P450 que ela induz; esses metabólitos tóxicos ligam-se covalentemente ao DNA, resultando na fosforilação de p53, na indução do alvo p53 a jusante p21Waf1/Cip1 e na apoptose. A toxicidade pulmonar pode limitar a dose.