Drogas que bloqueiam a condução nervosa quando aplicadas localmente ao tecido nervoso em concentrações apropriadas. Atuam em qualquer parte do sistema nervoso e em todo tipo de fibra nervosa. Em contato com um tronco nervoso, esses anestésicos podem causar paralisia sensorial e motora na área inervada. Sua ação é completamente reversível. (De Gilman AG, et. al., Goodman e Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8a ed) Quase todos os anestésicos locais agem reduzindo a tendência de ativação dos canais de sódio voltagem-dependentes.