Um inibidor oral biodisponível de CXCR4 com potencial atividade antineoplásica e antiviral. O inibidor de CXCR4, MSX-122, liga-se ao receptor de quimiocina CXCR4, impedindo a ligação do fator 1 derivado do estroma (SDF-1) ao receptor CXCR4 e a ativação do receptor, o que pode resultar na diminuição da proliferação e migração de células tumorais. CXCR4, um receptor de quimiocina pertencente à família de genes GPCR (G protein-coupled receptor), desempenha um papel importante na quimiotaxia e angiogênese e é regulado positivamente em vários tipos de células tumorais; é também um co-receptor para a entrada do HIV nas células T.