Inibidor FAK PF-00562271

Uma pequena molécula oralmente biodisponível e um inibidor de quinase de adesão focal (FAK) competitivo por ATP com potencial atividade antineoplásica e antiangiogênica. O inibidor de FAK PF-00562271 inibe a tirosina quinase FAK e, em menor grau, a tirosina quinase rica em prolina (PYK2), que pode inibir a migração, proliferação e sobrevivência de células tumorais. Como FAK é um transdutor de sinal para integrinas, a inibição de FAK por este agente pode impedir a ativação mediada por integrina de vários sinais a jusante, incluindo ERK, JNK/MAPK e PI3K/Akt. FAK e PYK2, regulados positivamente em muitos tipos de células tumorais, estão envolvidos na invasão, migração e proliferação de células tumorais.