Läkemedel som blockerar nervledning när de appliceras lokalt på nervvävnad i lämpliga koncentrationer. De verkar på vilken del av nervsystemet som helst och på alla typer av nervfibrer. I kontakt med en nervstam kan dessa bedövningsmedel orsaka både sensorisk och motorisk förlamning i det innerverade området. Deras verkan är helt reversibel. (Från Gilman AG, et. al., Goodman och Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8:e upplagan) Nästan alla lokalanestetika verkar genom att minska tendensen hos spänningsberoende natriumkanaler att aktiveras.