FAK-hämmare PF-00562271

En oralt biotillgänglig liten molekyl och ATP-kompetitiv focal adhesion kinas (FAK)-hämmare med potentiella antineoplastiska och antiangiogena aktiviteter. FAK-hämmare PF-00562271 hämmar tyrosinkinaset FAK och i mindre utsträckning prolinrikt tyrosinkinas (PYK2), vilket kan hämma tumörcellsmigration, proliferation och överlevnad. Eftersom FAK är en signalgivare för integriner, kan hämning av FAK av detta medel förhindra integrinmedierad aktivering av flera nedströmssignaler inklusive ERK, JNK/MAPK och PI3K/Akt. FAK och PYK2, uppreglerade i många tumörcelltyper, är involverade i tumörcellsinvasion, migration och proliferation.