AFP464

Isang synthetic lysyl prodrug ng amino-substituted flavone derivate aminoflavone na may antiproliferative at antineoplastic na aktibidad. Ang AFP464 ay mabilis na na-convert sa aminoflavone sa plasma. Ina-activate ng Aminoflavone ang daanan ng senyas ng aryl hydrocarbon receptor (AhR) na humahantong sa pagtaas ng expression ng cytochrome P450 1A1 (CYP1A1) at cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) at, sa mas mababang antas, pagtaas ng expression ng cytochrome P450 1B1 (CYP1B1). Kasunod nito, ang aminoflavone ay na-metabolize sa mga nakakalason na metabolite ng cytochromome P450 enzymes na hinihimok nito; ang mga nakakalason na metabolite na ito ay covalently na nagbubuklod sa DNA, na nagreresulta sa phosphorylation ng p53, ang induction ng p53 downstream na target na p21Waf1/Cip1, at apoptosis. Ang toxicity sa baga ay maaaring limitahan ang dosis.