Орален бионаличен многорецепторен тирозин киназен инхибитор. AEE788 инхибира фосфорилирането на тирозин киназите на рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR), рецептора на човешкия епидермален растежен фактор 2 (HER2) и рецептора на съдовия ендотелен растежен фактор 2 (VEGF2), което води до инхибиране на рецептора, инхибиране на клетъчната пролиферация и индукция на апоптоза на туморни клетки и свързана с тумор ендотелни клетки.