Perencat CXCR4 bioavailable secara lisan dengan potensi aktiviti antineoplastik dan antivirus. Inhibitor CXCR4 MSX-122 mengikat kepada reseptor chemokine CXCR4, menghalang pengikatan faktor terbitan stromal-1 (SDF-1) kepada reseptor CXCR4 dan pengaktifan reseptor, yang mungkin mengakibatkan penurunan percambahan dan penghijrahan sel tumor. CXCR4, reseptor chemokine kepunyaan keluarga gen GPCR (G protein-coupled receptor), memainkan peranan penting dalam chemotaxis dan angiogenesis dan dikawal selia dalam beberapa jenis sel tumor; ia juga merupakan reseptor bersama untuk kemasukan HIV ke dalam sel T.