Molekul kecil bioavailable secara lisan dan perencat focal adhesion kinase (FAK) yang bersaing dengan ATP dengan potensi aktiviti antineoplastik dan antiangiogenik. Inhibitor FAK PF-00562271 menghalang FAK tyrosine kinase, dan pada tahap yang lebih rendah, tyrosine kinase (PYK2) yang kaya dengan prolin, yang boleh menghalang penghijrahan sel tumor, percambahan dan kelangsungan hidup. Memandangkan FAK ialah transduser isyarat untuk integrin, perencatan FAK oleh ejen ini boleh menghalang pengaktifan pengantara integrin beberapa isyarat hiliran termasuk ERK, JNK/MAPK dan PI3K/Akt. FAK dan PYK2, dikawal dalam banyak jenis sel tumor, terlibat dalam pencerobohan sel tumor, penghijrahan dan percambahan.