Legemidler som blokkerer nerveledning når de påføres lokalt på nervevev i passende konsentrasjoner. De virker på alle deler av nervesystemet og på alle typer nervefibre. I kontakt med en nervestamme kan disse bedøvelsesmidlene forårsake både sensorisk og motorisk lammelse i det innerverte området. Handlingen deres er fullstendig reversibel. (Fra Gilman AG, et. al., Goodman og Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8. utgave) Nesten alle lokalbedøvelsesmidler virker ved å redusere tendensen til spenningsavhengige natriumkanaler til å aktiveres.