FAK-remmer PF-00562271

Een oraal biologisch beschikbaar klein molecuul en ATP-competitieve focale adhesiekinase (FAK) -remmer met potentiële antineoplastische en anti-angiogene activiteiten. FAK-remmer PF-00562271 remt het tyrosinekinase FAK, en in mindere mate het prolinerijke tyrosinekinase (PYK2), dat de migratie, proliferatie en overleving van tumorcellen kan remmen. Aangezien FAK een signaaltransducer is voor integrines, kan remming van FAK door dit middel door integrine gemedieerde activering van verschillende stroomafwaartse signalen, waaronder ERK, JNK/MAPK en PI3K/Akt, voorkomen. FAK en PYK2, opgereguleerd in veel tumorceltypen, zijn betrokken bij tumorcelinvasie, migratie en proliferatie.