Medikamente, die die Nervenleitung blockieren, wenn sie in geeigneten Konzentrationen lokal auf das Nervengewebe aufgetragen werden. Sie wirken auf jeden Teil des Nervensystems und auf jede Art von Nervenfaser. Bei Kontakt mit einem Nervenstamm können diese Anästhetika sowohl sensorische als auch motorische Lähmungen im innervierten Bereich verursachen. Ihre Wirkung ist vollständig reversibel. (Aus Gilman AG, et. al., Goodman und Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8. Auflage) Nahezu alle Lokalanästhetika wirken, indem sie die Tendenz spannungsabhängiger Natriumkanäle zur Aktivierung reduzieren.