Een oraal biologisch beschikbare tyrosinekinaseremmer met meerdere receptoren. AEE788 remt de fosforylering van de tyrosinekinasen van epidermale groeifactorreceptor (EGFR), menselijke epidermale groeifactorreceptor 2 (HER2) en vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 2 (VEGF2), resulterend in receptorremming, de remming van cellulaire proliferatie en inductie van tumorcel- en tumor-geassocieerde endotheelcelapoptose.