FAK-remmer GSK2256098

Een focale adhesiekinase-1 (FAK)-remmer met potentiële antiangiogene en antineoplastische activiteiten. FAK-remmer GSK2256098 remt FAK, wat de door integrine gemedieerde activering van verschillende stroomafwaartse signaaltransductieroutes, waaronder ERK, JNK/MAPK en PI3K/Akt, kan voorkomen, waardoor de migratie, proliferatie en overleving van tumorcellen en tumorangiogenese wordt geremd. De tyrosinekinase FAK wordt normaal gesproken geactiveerd door binding aan integrinen in de extracellulaire matrix (ECM), maar kan worden opgereguleerd en constitutief worden geactiveerd in verschillende tumorceltypen.