Ein synthetisches Lysyl-Prodrug des Aminoflavon-Derivats Aminoflavon mit antiproliferativen und antineoplastischen Aktivitäten. AFP464 wird im Plasma schnell in Aminoflavon umgewandelt. Aminoflavon aktiviert den Signalweg des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR), was zu einem Anstieg der Expression von Cytochrom P450 1A1 (CYP1A1) und Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) und in geringerem Maße zu einem Anstieg der Expression von Cytochrom P450 1B1 (CYP1B1) führt. Anschließend wird Aminoflavon durch die von ihm induzierten Cytochromom-P450-Enzyme zu toxischen Metaboliten verstoffwechselt; Diese toxischen Metaboliten binden kovalent an die DNA, was zur Phosphorylierung von p53, der Induktion des p53-stromabwärts gelegenen Ziels p21Waf1/Cip1 und der Apoptose führt. Lungentoxizität kann dosislimitierend sein.